Stock API Raw Material Pharma Grade korkealaatuinen SR9011 CAS 1379686-29-9 Kehonrakennukseen
Ota yhteyttä minuun:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Käyttö
SR9011 on REV-ERBa/p-agonisti, jonka IC50-arvot ovat 790 nM ja 560 nM REV-ERBa:lle ja REV-ERBp:lle, vastaavasti.Voi hoitaa syöpää.
Sydäninfarkti on yksi sairauksista, joissa sydän- ja verisuonitauteihin kuolleisuus on suurin.Sydäninfarktin aiheuttaa sepelvaltimon ahtauma tai kouristukset, jotka johtavat akuuttiin tai jatkuvaan sydänlihaksen iskemiaan ja hypoksiaan sekä sydänlihassolukuolemaan.Useat tulehdusta edistävät sytokiinit, kuten interleukiini-1β (IL-1β) ja tuumorinekroositekijä-α (TNF-α), osallistuvat sydänlihaksen uusiutumiseen3.SR9011 on REV-ERBα/β-agonisti, joka kuuluu tumareseptoriperheeseen, ja tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi säädellä biologisten kudosten aineenvaihduntaa.Huang Guodong havaitsi, että SR9011:llä on tärkeä rooli seeprakalan autofagiageenien rytmin säätelyssä.
SR9011-perheen proteiinin C-päästä puuttuu ligandia sitova domeeni, mutta se voi estää Rev-erb-proteiinin ilmentymisen rekrytoimalla tumareseptorin repressoritekijän ja histonideasetylaasi 3:n jne. Histonideasetylaasi 3 on Rev-erb-agonisti ja pienimolekyylinen kemiallinen koetin.Fon-taine raportoi ensimmäisen kerran Chemicalbookissa, että SR9011:n ja tulehduksen välillä on korrelaatio, ja SR9011 voi estää Tr4:n ilmentymisen, mikä säätelee tulehdussignaalia.Ulkomaiset tutkijat ovat havainneet, että ihmisen makrofageissa SR9011:n mRNA-ilmentymisen lisääminen farmakologisilla menetelmillä johtaa suoraan tulehdusta edistävän tekijän interleukiini-6:n mRNA-ilmentymisen vähenemiseen.
Synonyymi:
| 1-pyrrolidiinikarboksamidi, 3-[[[(4-kloorifenyyli)metyyli][(5-nitro-2-tienyyli)metyyli]amino]metyyli]-N-pentyyli- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-klooribentsyyli)[(5-nitro-2-tienyyli)metyyli]amino}metyyli)-N-pentyyli-1-pyrrolidiinikarboksamidi |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Tutkimus:
In vitro -tutkimus:
SR9011 lisäsi annoksesta riippuen REV-ERB-riippuvaista repressoriaktiivisuutta ja RE4-responsiivista lusiferaasireportteria (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 repressoi tehokkaasti ja tehokkaasti transkriptiota yhteistransfektiomäärityksessä käyttäen täysipituista REV-ERBa:aa yhdessä lusiferaasireportterigeenin kanssa, jota ohjaa Bmal1-promoottori (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 estää BGAL1-mRNA-ilmentymistä HepG2-soluissa REV-ERBα/β-riippuvaisella tavalla[1] SR9011 estää rintasyöpäsolulinjojen proliferaatiota niiden ER- tai HER2-statuksesta riippumatta.SR9011 näyttää pysäyttävän rintasyöpäsolujen solusyklin ennen M-vaihetta.Sykliini A (CCNA2) tunnistettiin REV-ERB:n suoraksi kohdegeeniksi, mikä viittaa siihen, että tämän sykliinin ilmentymisen esto SR9011:n toimesta voi välittää solusyklin pysähtymistä.Käsittely SR9011:llä johti solujen lisääntymiseen G0/G1-faasissa ja solujen vähentymiseen S- ja G2/M-vaiheissa, mikä viittaa siihen, että REV-ERB:n aktivaatio voi johtaa vähentyneeseen siirtymiseen G1-vaiheesta S-vaiheeseen ja/tai S-vaiheeseen.
Fyysinen tutkimus:
SR9011 osoitti kohtuullista plasma-altistusta, joten REV-ERB-responsiivisten geenien ilmentymistä tutkittiin hiirten maksassa, joita käsiteltiin eri annoksilla SR9011:tä 6 päivän ajan.Plasminogeenin aktivaattori-inhibiittorin tyypin 1 geeni (Serpine1) on REV-ERB:n kohdegeeni, ja se osoitti annoksesta riippuvaa ekspression repressiota vasteena SR9011:lle.Kolesteroli-7a-hydroksylaasin (Cyp7a1) ja sterolivasteelementtiä sitovan proteiinin (Srepf1) geenien osoitettiin myös reagoivan REV-ERB:hen, ja ne estyivät annosriippuvaisesti kasvavilla määrillä SR9011:tä.12 päivän jälkeen D:D-olosuhteissa hiirille injektoitiin yksittäinen annos SR9011:tä tai vehikkeliä CT6:ssa (Rev-erba-ekspression huippu).Ajoneuvoinjektiot eivät johtaneet vuorokausirytmisen liikkumistoiminnan häiriintymiseen.Kuitenkin yhden SR9011-annoksen antaminen johti liikkumisaktiivisuuden menettämiseen koehenkilöiden pimeän vaiheen aikana.Normaali aktiivisuus palaa seuraavaan vuorokausisykliin, mikä vastaa alle 24 tunnin lääkkeen puhdistumaa.Vakiopimeissä olosuhteissa SR9011-riippuvainen pyörän ajokäyttäytymisen heikkeneminen hiirillä oli annoksesta riippuvaista, ja teho (ED50 = 56 mg/kg) oli samanlainen kuin SR9011-välitteisen REV-ERB-vastegeenin Srebf1:n eston. , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].