Inhibiittori GW0742 CAS 317318-84-6 Valkoinen jauhe

Andariini (S-4) on aryylipropionamidista johdettu yhdiste [S-3-(4-asetyyliamino-fenoksi)-2-hydroksi-2-metyyli-N-(4-nitro-3-trifluorimetyyli-fenyyli)-propionamidi] ovat kuvanneet Yin et ai.olla selektiivinen androgeenireseptorin modulaattori (SARM).Andariinin (S-4) osoitettiin in vitro ja in vivo -tutkimuksissa tehokkaaksi anaboliseksi agonistiksi, ilman sivuvaikutuksia, jotka usein liittyvät anabolis-androgeenisiin steroideihin, mikä liittyy pääasiassa substraatin affiniteettiin 5a-reduktaasiin DHT:n tuottamiseksi eturauhasessa.
Andariinin farmakologinen aktiivisuus viittaa siihen, että andariinilla on suuri potentiaali kliinisesti saatavilla olevien SARM-lääkkeiden kehittämisessä, mikä tarjoaa ainutlaatuisia terapeuttisia etuja steroideihin verrattuna ja jännittävän mahdollisuuden säädellä eri tavalla androgeenivaikutuksia eri kohdekudoksissa, minimoiden siten häiriöt normaalille. .Näin ollen andariini on lupaava edistyneissä kliinisissä tutkimuksissa, joiden tavoitteena on hoitaa ikään liittyviä sairauksia ja torjua vakavien sairauksien, kuten sarkopenian ja syöpäkakeksian, oireita.
Andariini on selektiivinen ei-steroidinen androgeenireseptorin (AR) agonisti, jonka Ki on 4 nM.Andariinilla on voimakas ja tehokas anabolinen aktiivisuus ja se johtaa annoksesta riippuvaiseen kasvun stimulaatioon eturauhasessa ja siemenrakkuloissa, vastaavasti.Andariinilla on potentiaalisia osteoporoottisia ominaisuuksia.
Andariini (aiemmin tunnettu nimellä GTx-007; S-4; GTx007; S4) on suun kautta otettava bioaktiivinen ja selektiivinen ei-steroidinen androgeenireseptorin (AR) agonisti, erityisesti selektiivinen androgeenireseptorin modulaattori (SARM), jolla on potentiaalista hyötyä lihasten tuhlauksessa. ja osteoporoosi.Se aktivoi AR:n Ki-arvolla 4 nM ja on kudosselektiivinen anabolisille elimille.Andariinia tutkitaan sairauksien, kuten lihasten kuihtumisen, osteoporoosin ja hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun, hoitoon.Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun eläinmallissa andariinin osoitettiin vähentävän eturauhasen painoa samalla teholla kuin finasteridi, mutta ilman lihasmassan vähenemistä tai antiandrogeenisiä sivuvaikutuksia.